利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班、达比加群酯“四兔傍地走，安能辨谁强”？

 

 

       

 

这不都一样吗？
啥也认不出，“唐伯虎点秋香” 的赶脚！！！
为什么会混淆这几个药物，大概是均属于新型口服抗凝药物，作用机制类似?

                                                                                       

 

  如何快速辨别上述四种常用的新型口服抗凝药，我们先要了解一下血栓形成的具体过程，明确每种药物的作用靶点，以及作用特点，每种药物的药动学以及注意事项等，对于我们区分这四种药物具有重要的意义。

Part1：作用靶点的不同

 

利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班——抑制Ⅹa因子

 

达比加群酯——抑制Ⅱa因子即凝血酶

 

需要体内转化为达比加群发挥抗凝作用，本身无抗凝活性。

 

 

Part2：获批的临床适应症

 

利伐沙班：拥有最多的临床适应症

（1）用于择期髋关节或膝关节置换手术成人患者，预防静脉血栓形成；

（2）治疗成人深静脉血栓和肺栓塞；

（3）非瓣膜房颤患者卒中的预防；

（4）慢性CAD/PAD双通道抗凝方案；

（5）儿童静脉血栓的治疗；

（6）下肢静脉重建术后PAD预防；

 

阿哌沙班适应症：

（1）批准用于髋关节或膝关节成形术后VTE预防；

（2）用于预防非瓣膜房颤患者卒中事件的发生；

 

艾多沙班的适应症：

（1）急性深静脉血栓形成或/和急性肺栓塞栓塞症；

（2）非瓣膜房颤患者卒中和系统性栓塞症；

 

达比加群酯适应症：

  应用于预防非瓣膜房颤患者卒中以及系统性栓塞症；

 

四个药物如何在体内“精彩额的过完自己的一生”——药动学特点

 

• 吸收：生物利用度

利伐沙班：66%（不与食物同服）

阿哌沙班：50%

艾多沙班：62%

达比加群酯：3-7%

 

• 分布：蛋白结合率

利伐沙班：92-95%

阿哌沙班：50%

艾多沙班：62%

达比加群酯：35%

 

• 代谢：肝脏代谢

利伐沙班：CYP3A4、P-gp

阿哌沙班：CYP3A4、P-gp

艾多沙班：CYP3A4、P-gp

达比加群酯：P-gp

 

• 排泄：经过肾脏排泄

利伐沙班：尿液 66%，粪便 25%；

阿哌沙班：肾脏 27%，粪便 25%

艾多沙班：主要经过肾脏代谢

达比加群酯：尿液 80%

 

 

每个药物具有自身“独树一帜”的特点

 

（1）达比加群酯是达比加群前体药物，可逆的抑制位于凝血途径终末位置的凝血酶（Ⅱa因子），包括游离形式的凝血酶以及与纤维蛋白结合的凝血酶；

（2）达比加群酯的清除对肾功能非常敏感。肾功能不全患者半衰期延长，延缓其清除，增加总的药物暴露量；

（3）利伐沙班：10mg以上需要与食物同服；

（4）阿哌沙班相对其他药物消化道出血风险较小；