一种天然衍生物可作为口服抗结核药物

美国得克萨斯农工大学James C. Sacchettini团队发现，天然产物衍生的sequanamycin可作为有效的口服抗结核药物。2月23日，相关研究发表于《细胞》。

研究人员报告了一系列被称为sequanamycin的大环内酯类化合物，它们在体外和体内对结核分枝杆菌（Mtb）具有显著的活性。sequanamycin是一种细菌核糖体抑制剂，与核糖体相互作用的方式和经典大环内酯类药物（如红霉素和克拉霉素）类似，但具有结合特性，使它们能够克服结核分枝杆菌固有的大环内酯类耐药性。结合抑制剂的核糖体结构被用于优化sequanamycin，进而生产先进的先导化合物SEQ-9。SEQ-9在急性和慢性结核模型中作为单一药物有效，并在小鼠结核感染模型中与其他结核药物联合使用显示出杀菌活性。这些结果支持进一步研究该类化合物作为结核病临床候选药物，有可能成为治疗药物敏感和耐药结核病的新方案。