活细胞生物正交蛋白质标记的超快速四氮唑环加成反应

美国纽约州立大学布法罗分校Qing Lin团队开发了用于活细胞生物正交蛋白质标记的超快速四氮唑BCN环加成反应。相关研究成果2021年12月29日发表于《美国化学会志》。

该文中，研究人员报告了一种超快速生物正交连接反应物对的设计，该反应物对由空间屏蔽的磺化四唑和双环[6.1.0]非-4-yn-9-基甲醇（BCN）组成。该设计涉及在二苯基四唑的C—苯环上放置一对水溶性N—磺酰吡咯取代基，以使光诱导环加成反应优于竞争性亲核加成反应。

第一性原理计算为四唑—BCN环加成反应的起源提供了重要的见解，与四唑—spirohexene环加成反应相比，四唑—BCN环加成反应具有更高的动力学性能。四唑—BCN环加成还可以在短短15秒内实现活细胞上胰高血糖素受体的快速生物正交标记。