
利尿药,可降低血压,有利尿作用,常与其它降压药合并使用。主要适用于心源性水肿、肝源性水肿和肾性水肿:如肾病综合征、急性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭以及肾上腺皮质激素与雌激素过多引起的水肿;高血压;尿崩症。长期应用时宜适当补充钾盐。
⒈水肿性疾病 :排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。
⒉高血压 :可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。
⒊中枢性或肾性尿崩症。
⒋肾石症 :主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
⒌也可用于解除泌尿系感染引起的尿频、尿急、尿痛症状。
⒈成人常用量:口服。①治疗水肿性疾病,每次 25~50mg,每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。②治疗高血压,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。
⒉小儿常用量:口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服用,并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg。
⑴交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。
⑵对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。
⑶下列情况慎用:
① 无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加;
② 糖尿病;
③ 高尿酸血症或有痛风病史者;
④ 严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;
⑤ 高钙血症;
⑥ 低钾血症;
⑦ 红斑狼疮,可加重病情或诱发活动;
⑧ 胰腺炎;
⑨ 交感神经切除者(降压作用加强);
⑩ 有黄疸的婴儿。
⑷随访检查:
① 血电解质;
② 血糖;
③ 血尿酸;
④ 血肌酶,尿素氮;
⑤ 血压。
⑸应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。
⑹有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与保钾利尿药合用。
⑴能通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。
⑵哺乳期妇女不宜服用。
是一种广泛应用于治疗充血性心力衰竭和水肿的袢利尿药。
⒈水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
⒉高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
⒊预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。
⒋高钾血症及高钙血症。
⒌稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L 时。
⒍抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
⒎急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
口服
成人常用量:
①水肿性疾病:起始剂量为一次20~40mg,一日1次,必要时6~8小时后追加20~40mg,直至出现满意利尿效果。一日最大剂量可达600mg,但一般应控制在100mg以内,分2~3次服用。部分患者可减少至一次20~40mg,隔日1次(或一日20~40mg,每周连续服药2~4日)。
②高血压:起始剂量为一日40~80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。
③高钙血症:一日80~120mg,分1~3次服用。
儿童常用量
水肿性疾病起始剂量按体重为2mg/kg,必要时每4~6小时追加1~2mg/kg。新生儿应延长用药间隔。
静脉注射
成人常用量:
①水肿性疾病:
a.一般剂量:开始剂量为20~40mg,必要时每2小时追加剂量,直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。
b.急性左心衰竭:起始剂量为40mg,必要时每小时追加80mg,直至出现满意疗效。
c.慢性肾功能不全:一日剂量一般为40~120mg 。
②高血压危象:起始剂量为40~80mg,伴急性左心衰竭或急性肾衰竭时,可酌情增加用量。
③高钙血症:一次20~80mg 。
儿童常用量:
水肿性疾病:起始剂量为1mg/kg,必要时每2小时追加1mg/kg 。一日最大剂量可达6mg/kg 。
⒈可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等副作用,有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴,少数病例有白细胞减少,个别病例出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压。长期应用可致胃及十二指肠溃疡。
⒉由于能减少尿酸排出,故多次应用后能产生尿酸过多症,个别病人长期应用可产生急性痛风。痛风病患者慎用。
⒊糖尿病患者应用后可使血糖增高;糖尿病患者慎用。尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱,但与降血糖药合并应用时,仍有使血糖增高的可能。
⒋由于利尿作用迅速、强大,因此要注意掌握开始剂量,防止过度利尿,引起脱水和电解质不平衡。
⒌肝炎病人服用后,因电解质(特别是K+)过度丢失易产生肝昏迷。严重肝功能不全患者慎用。
⒍长期大量用药时应注意检查血中电解质浓度。顽固性水肿患者特别容易出现低钾症状,在同时使用洋地黄或排钾的甾体激素时,更应注意补充钾盐。
⒎在脱水的同时,可出现可逆性血尿素氮水平的升高,如果肌酐水平不显著升高和肾功能无损害时,可继续使用该品。严重肾功能不全患者慎用。
⒏使用第一个月,要定期检查血清电解质、二氧化碳和血中尿素氮水平。与其他利尿药一样,当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时,应立即停止用药。
⒐能增强降压药的作用,故合并用药时,降压药的用量应适当减少。
⒑因结构上是与氯噻嗪结构相似的磺胺型化合物,能降低动脉对升压胺(如去甲肾上腺素)的反应,并能增加筒箭毒碱的肌松弛及麻痹作用,故手术前一周应停用。
⒒低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。
⒓大剂量静注过快时,可出现听力减退或暂时性耳聋。不宜与氨基糖昔类抗生素配伍应用,因更易引起听力减退。
⒔孕妇禁用。小儿慎用。
倍他乐克(酒石酸美托洛尔注射液),适应症为室上性快速型心律失常。预防和治疗确诊或可疑急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。
静脉应用倍他乐克,应该在有经验的医师指导下进行。同时,应仔细监测患者的血压和心电图,并备有复苏抢救设施。
室上性快速型心律失常:
开始时以1~2mg/min的速度静脉给药,用量可达5mg(5ml);如病情需要,可间隔5分钟重复注射,总剂量10~15mg(静脉注射后4~6小时,心律失常已经控制,用口服制剂维持,一日2~3次,每次剂量不超过50mg)。
预防和治疗确诊或可疑急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛:立即静脉给药5mg(5ml)。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予,直到最大剂量15mg(15ml)。有下列情况的患者不能立即静脉给药:心率[70次/分,收缩压[110mmHg,或I度房室传导阻滞。进一步的治疗方案(口服用药)参见倍他乐克片剂的有关说明书。如果治疗必须中断,则应尽可能逐渐减量、经过至少1~2周后停药。否则可能有加重心绞痛和增加心肌梗死的危险性。外科手术前拟停用倍他乐克的患者,至少应在手术前24小时就停用;特殊病例如甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤患者可以例外。
倍他乐克注射液1mg/ml,最大剂量可用至40mg,可加入1000ml下列静脉注射剂中滴注:0.9%氯化钠,10%葡萄糖,5%葡萄糖,林格注射液,林格-葡萄糖液和乙酸化林格液。注射液稀释后应在12小时内使用。
倍他乐克不应加入右旋糖酐70血浆代用品中滴注。
治疗怀疑的或确诊的急性心肌梗死时,如果患者的呼吸困难或冷汗现象有任何加重,不应再给予第二或第三次剂量。在下列情况下应特别小心:间歇性跛行、肾功能严重损害、伴有代谢性酸中毒的严重急性病变、以及与洋地黄联合使用。
未得到适当治疗的无症状或有症状性心功能不全患者,不应使用倍他乐克.变异型心绞痛患者可因α受体调节的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的次数和严重程度增加,因此不应使用非选择性的β阻滞剂;使用选择性的β1受体阻滞剂时,也应小心。
支气管哮喘或其他慢性阻塞性肿病的患者,必须给予适量的β2受体激动剂。
嗜铬细胞瘤患者若使用倍他乐克,应考虑同时给予α受体阻滞剂治疗。
它可以有选择性的通过阻断肾上腺素与β1受体的连接来发挥作用,在治疗剂量范围内无细胞膜稳定作用。临床上用于治疗高血压,可单独使用或与其他抗高血压药合用、充血性心力衰竭。
通常初始剂量是每次5mg,每天1次,对有支气管痉挛的患者初始剂量可为2.5mg。剂量可增加至10mg,如必要可加到20mg。有肝、肾功能不全的患者(肌酐清除率小于每分钟40ml),使用初始剂量每天2.5mg,在剂量递增时要谨慎,因为比索洛尔不可以透析置换。
适应症
高血压,可单独使用或与其他抗高血压药合用、充血性心力衰竭。
禁忌证
比索洛尔过敏者、心源性休克、低血压、明显的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征、明显的窦性心动过缓和支气管哮喘者禁用。
1.(1)慢性阻塞性气道疾病;(2)充血性心力衰竭;(3)心动过缓;(4)肝功能不全;(5)肾功能不全;(6)周围循环障碍,如有间歇性跛行或雷诺现象者;(7)糖尿病,特别是血糖波动较大和有酸中毒者;(8)甲状腺功能亢进;(9)麻醉或手术时。
2.定期监测心功能(心率、血压、心电图、胸片)、肝肾功能,糖尿病患者应定期查血糖。
3.在高血压的治疗中,用量必须个体化,剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。但达到最佳降压效果需1~2周时间不等,故应观察一段时间才能判断疗效。
4.停药时剂量应递减。突然撤药可引起心绞痛加重甚至心肌梗死,也可引起高血压反跳。在停药时,剂量应逐渐减少,同时应尽可能限制体力活动。
5.药物过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品,异丙肾上腺上腺上腺素,也可采取心脏起搏治疗;发生心力衰竭或低血压时给予强心药、升压药以及补液治疗,发生支气管痉挛时给β2受体激动药。
卡托普利(Captopril)是一种血管紧张素转化酶抑制剂(ACE inhibitor或ACEI),被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。作为第一种ACEI类药物,由于其新的作用机制和革命性的开发过程,卡托普利被认为是一个药物治疗上的突破。
用于治疗各种类型的高血压症,尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压,与利尿剂合用可增强疗效,对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰,与强心剂或利尿剂合用效果更佳。
1.肾功能不全、严重自身免疫性疾病患者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女、过敏体质者禁用。
3.中性白细胞减少、粒细胞缺乏症患者禁用。
4.禁用于双侧肾动脉狭窄或类似病变者、有低血压病史者、严重主动脉狭窄或梗阻性心肌病者。
一日2-3次,如仍未能满意地控制血压,可加服噻嗪类利尿药如HCT25mg,一日一次。以后可每隔1-2周逐渐增加利尿药的剂量,以达到满意的降压效果。
心力衰竭:初剂量25mg,一日3次,剂量增至50mg,一日3次后,宜连服2周观察疗效。一般50-100mg,一日3次。
对近期大量服过利尿药,处于低钠/低血容量,而血压属正常或偏低的患者,初剂量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。以后通过测试逐步增加至常用量。
1、 对本品过敏、白细胞减少的患者禁用。
2、 肾功能不全、老年患者,以及孕妇、乳母慎用。
3、 当发现有血管性水肿症(如面部、眼、舌、喉、四肢肿胀、吞咽或呼吸困难、声音嘶哑),应立即停药。出现舌、声门或喉部血管神经性水肿会引起气管阻塞,导致死亡。应立即皮下注射盐酸肾上腺素等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水肿,一般停药后即可消失。必要时,也应用药物治疗。
4、 用药期间应定期检查白细胞分类计数、尿红细胞和蛋白、血清电解质等。用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。严重自身免疫性疾病(尤其是全身性红斑狼疮)患者服用本品易发生粒细胞缺乏症。
5、 严格限钠饮食或透析者,首剂易发生突然而严重的低血压。
6、 用于肾素型高血压患者时,剂量不宜过大,以免血压下降过度。
7、 最好于饭前l小时服药,因食物可减少本品的吸收。
8、 用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml
9、 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
10、 下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;
11、 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;在用本品前一周,要停服利尿药。若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
12、 用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
氯沙坦钾商品名为科素亚,是一种用于治疗原发性高血压的药品,适用于联合用药治疗的患者。属于血管紧张素II受体拮抗剂 (Angiotensin II Antagonists)。可同其他抗高血压药物一起使用,本品可与或不与食物同时服用。临床试验发现本品耐受性良好:不良反应轻微且短暂,一般不需终止治疗。
成人 :对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天1次50 mg。治疗3-6周后达到最大降压效果。在部分病人中,剂量增加到每天1次100 mg,可产生进一步的降压作用。
对血容量不足的病人 (例如应用大量利尿剂治疗的病人) :可考虑采用每天1次25 mg的起始剂量(见注意事项)。
对老年病人或有肾损害病人 :包括做血液透析的病人,不必调整起始剂量。
对有肝功能损害病史的病人 :应该考虑使用较低剂量(见注意事项)。
本品用于治疗高血压,适用于联合用药治疗的患者。
在氯沙坦钾-氢氯噻嗪的临床试验中,未发现这种复方药物有特殊的不良反应,只限于那些以前报道过的氯沙坦钾和/或氢氯噻嗪的不良反应。这种复方制剂不良反应的总体发生率与安慰剂相似,中断治疗的百分率也与安慰剂相似。一般而言,用氯沙坦钾-氢氯噻嗪治疗的耐受性良好,大多数不良反应的性质轻微和短暂,不需中断治疗。氯沙坦-氢氯噻嗪治疗原发性高血压的临床对照试验中,头晕是唯一被报道发生率高于安慰剂1%或以上的药物不良反应。上市后发现的其他不良反应:过敏:氯沙坦治疗的患者中很少有血管性水肿(包括喉和声门肿导致呼吸道堵塞和/或脸、唇、咽和/或舌的肿胀)的报道:其中一些患者曾因服用其他药物(如ACE抑制剂),而出现过血管性水肿。胃肠道:肝炎(在使用氯沙坦患者中罕见报道);腹泻。实验室化验结果:临床对照试验中,标准实验室参数发生临床重要改变者极少与服用氯沙坦钾氢氯噻嗪有关,有0.7%患者发生高血钾(血钾>5.5mEq/L),但无需因此停用氯沙坦钾氢氯噻嗪。血谷丙转氨酶升高很少发生,一般停药即恢复。
对此产品中任何成分过敏的患者;
1.无尿患者;
2.对其他磺胺类药物过敏的患者。
3.妊娠:在妊娠中期或后期使用氯沙坦钾氢氯噻嗪,药物直接作用于肾素血管紧张素系统,可导致胎儿的损伤甚至死亡。因此,确定妊娠后,应尽快停药。
阿拉尼地平,药物,健康人口服阿拉尼地平颗粒5mg、10mg、20mg时,原形药物与代谢物M-1的血药峰浓度及药时曲线下面积与服用剂量成正比,且不受食物影响。给原发性高血压患者服用阿拉尼地平颗粒剂10mg后,原形药物与其代谢M-1的血药峰浓度及药时曲线下面积,比健康人的测出值大3~4倍。高血压合并慢性肾功能不全者每天服用阿拉尼地平颗粒剂10mg,连用8天未见有蓄积性。
口服,首次5mg,每天1次。以后每次5~10mg,每天1次。可酌情增减剂量。若效果不充分时可增量至每天20mg,或遵医嘱。
1.对阿拉尼地平或二氢吡啶类过敏者禁用。
2.重症肝损害者忌用或停用。
3.阿拉尼地平有致畸性和致死胎作用,孕妇禁用。哺乳期妇女忌用或及时停止哺乳。
1.突然停药可使病情加重,故须停用阿拉尼地平前,应逐渐减量,仔细观察;
2.极少数人出现血压过度下降,应酌情减量或停药,并对症处理;
3.服阿拉尼地平者不得高空作业、驾车等机械操作,以免因降压而发生意外;
4.老年人防止过度降压,以免引起脑梗死,应从小剂量每天5mg开始,慎重用药;
5.小儿不宜用。
硝苯地平,是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。
用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应一般较轻,初服者常见面部潮红,其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲不振等。
妊娠期妇女禁用。
低血压患者慎用。
①与其他降压药同用可致血压过低。
②与β受体拮抗剂同用可导致血压过低、心功能抑制,心力衰竭。
③突然停用β受体拮抗剂治疗而启用本品,偶可发生心绞痛, 须逐步递减前者用量。
④与蛋白结合率高的药物如双香豆素、洋地黄、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等合用时,这些药的游离浓度常发生改变。
⑤与硝酸酯类合用,治疗心绞痛作用可增强。
⑥与西咪替丁等合用时本品的血药浓度峰值增高,须注意调节剂量。