临床抢救药品知多少丨【3】强心药
西地兰（去乙酰毛花甙）
西地兰是快速强心药，能加强心肌收缩，减慢心率与传导，但作用快而蓄积性小，治疗量与中毒量之间的差距较大于其他洋地黄类强心甙。口服在肠中吸收不完全，服后2小时见效，经3—6日作用消失。
适应症
用于急性和慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速。可增强心肌收缩力，并反射性兴奋迷走神经，降低窦房结及心房的自律性，减慢心率与传导，使心博量增加。用于充血性心衰、房颤和阵发性室上性心动过速。
用法及用量：
口服：饱和量1-1．6mg，分次服，维持量每日0．25—0．5mg；小儿饱和量：2岁以下0．03—0．04mg/kg，2岁以上0．02-0．03mg/kg。
静注或肌注：快速饱和量，第1次0.4～0.8mg，以后每2～4小时再给0.2～0.4mg，总量1～1.6mg。儿童每日每千克体重20～40ug，分1～2次给药。然后改用口服毛花甙丙维持治疗。
药师提示您：
1.药物使用过量时，可有恶心、食欲不振、头痛、心动过缓、黄视等不良反应。
2.有蓄积性，可能引起恶心、食欲不振、头痛二联律等中毒现象。
3.严重心肌损害及肾脏功能不全者慎用。
4.禁与钙注射剂合用。
5.近期用过其他洋地黄类强心药者慎用。
6.钾低者慎用。
不良反应有以下四项:
(1)胃肠道反应：一般较轻，常见纳差、恶心、呕吐、腹泻、腹痛。
(2)心律失常：服用洋地黄过程中，心律突然转变，是诊断洋地黄中毒的重要依据。如心率突然显著减慢或加速，由不规则转为规则，或由规则转为有特殊规律的不规则。洋地黄中毒的特征性心律失常有：多源性室性过早搏动呈二联律，特别是发生在心房颤动基础上；心房颤动伴完全性房室传导阻滞与房室结性心律；
心房颤动伴加速的交接处性自主心律呈干扰性房室分离；心房颤动频发交接处性逸搏或短阵交接处性心律；室上性心动过速伴房室传导阻滞；双向性交接处性或室性心动过速和双重性心动过速。洋地黄引起的不同程度的窦房和房室传导阻滞也颇常见。应用洋地黄过程中出现室上性心动过速伴房室传导阻滞是洋地黄中毒的特征性表现。
(3)神经系统表现：可有头痛、失眠、忧郁、眩晕，甚至神志错乱。
(4)视觉改变：可出现黄视或绿视以及复视。
异丙肾上腺素
异丙肾上腺素，为一种β受体激动剂，用于支气管哮喘及心脏房室传导阻滞。
适应症：
①治疗支气管哮喘；
②治疗心源性或感染性休克；
③治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。
禁忌症：
1.冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进及心率大于120次/min、小儿心率大于每分钟160次者禁用。
2.对异丙肾上腺上腺上腺素或产品中的其他成分过敏。
3.心动过速。
4.室性心律失常需要改善心肌收缩力者。
5.心绞痛、心肌梗死、嗜铬细胞瘤和心房颤动患者禁用。
用法用量：
该品口服无效。舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收，其生物利用度约为80%-100%。有效血浓度为0．5—2．5mg/ml，Vd为0．7L/kg。在肝脏与硫酸结合，在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢产物
1、支气管哮喘：舌下含服，成人，常用量，1次10～15mg，1日3次；极量，1次20mg，1日60mg。小儿，5岁以上，每次2．5～10mg，1日2或3次。气雾剂吸人，常用量，1次0．1～0．4mg；极量，1次0．4mg，1日2．4mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。
2、心跳骤停：心腔内注射0．5一lmg。
3、房室传导阻滞：Ⅱ度者采用舌下含片，每次10mg，每4小时1次Ⅲ度者、心率低于40次/分时，可用0．5～1mg溶于5%葡萄糖溶液200～300ml缓慢静滴。
4、抗休克：以0．5-lmg加于5%葡萄糖溶液200ml中，静滴，滴速0．5～2μg/分，根据心率调整滴速，使收缩压维持在12kPa(90mmHg），脉压在2．7kPa(20mmHg）以上，心率120次/分以下。
药师提示您：
1.（1）冠状动脉供血不足；（2）糖尿病；（3）心绞痛；（4）高血压；（5）惊厥。
2.药物对妊娠的影响：美国FDA认为异丙肾上腺素应属妊娠C类。
3.用药前后及用药时应当检查或监测：使用异丙肾上腺素时应监测血钾浓度。
4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅肾上腺素β受体激动剂之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加病死率。
5.舌下含服时，宜将药片嚼碎，含于舌下，否则达不到速效。
6.已有明显缺氧的哮喘患者，若用量过大，易致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至可致室性心动过速及心室颤动。
7.气雾吸入时，应限制吸入的次数和吸入量。
8.雾化吸入在12h内已喷药3～5次而疗效不明显时，应换药。
9.异丙肾上腺素可与肾上腺素交替使用，但不能同时应用，交替使用时须待前药作用消失后才可用后药。
10.异丙肾上腺素遇酸碱破坏，忌与氧化物和碱性物质配伍，否则疗效降低。
11.梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死后机械性梗阻及低血容量患者慎用。支气管哮喘患者已有明显缺氧者，用量过大可使心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至室性心动过速及心房颤动。成人心率超过每分钟120次，儿童心率超过每分钟140次时，应慎用。
12.使用前宜先补充血容量及纠正酸中毒；用药期间须进行血压、心排出量、心电图及肺楔压定时或连续监测。
不良反应有：
常见的不良反应有：口咽发干、心悸不安；少见的不良反应有：头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。
有心律失常，心肌损害，心悸，诱发心绞痛，头痛，震颤，头晕，虚脱，个别病例支气管收缩（痉挛），舌下给药可引起口腔溃疡，牙齿损坏.反复使气雾剂过多产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加死亡率。
此药用于治疗呼吸系统疾病时，其不良反应有心动过速、心律失常、心悸、潮红及诱发心绞痛。应用此药有需逐渐增加剂量的倾向，从而增加对心脏的毒性作用。此药可致心电图出现心肌梗塞波形，或如静脉输入此药不小心，可导致心室颤动或甚至心肌坏死。
它松弛支气管平滑肌使气道阻力减低，但使通气灌注比例失常并加重低氧血症，患者感到好转而病情在恶化。此外，它有时可诱发奇怪的支气管痉挛。
常见有头痛、震颤、忧虑、头晕及虚脱。
舌下含化此药时也可引起周身反应，同时常有口腔溃疡。
特别提醒：
异丙肾上腺素对β受体作用较强；过量时因增加心肌收缩力和耗氧量，引起心律失常、心肌缺血坏死；并可透过血脑屏障，引起中枢兴奋症状。少数哮喘患者过量吸入异丙肾上腺素或在常规剂量下引起哮喘症状加重，称为“矛盾性支气管治疗反应”，可能因其在体内的中间代谢产物3-甲氧基异丙肾上腺素具有β受体阻滞作用，导致支气管平滑肌痉挛所致。
临床表现：
恶心、心悸、心绞痛及各种心律失常；中枢神经系统症状有头痛、头晕、焦虑、失眠及震颤等。
中毒急救处理：
1、立即停药。于皮下注射部位近心端处缚扎止血带，以限制药物迅速吸收。
2、给予肾上腺素阻断药，如α受体阻滞剂酚妥拉明10 mg，用5%葡萄糖溶液或生理盐水100 ml稀释后缓慢静脉滴注；β受体阻滞剂普萘洛尔5mg稀释后缓慢静脉注射。也可含服硝酸甘油0.5mg，必要时间隔15～30分钟重复；吸入亚硝酸异戊酯也有效。用药期间注意监测患者的血压和心率，以防不测。
3、心室颤动者首选非同步直流电击除颤，能量200～300焦。如一时无除颤器，可用利多卡因100～150mg静脉注射；然后以1～4mg/min速率持续静脉滴注；如未能转律，5～10分钟后再静脉注射100mg，也可一次心腔内注入200～250mg。多次电除颤失败是使用其他抗心律失常药物的指征，如用普鲁卡因胺100mg静脉注射，每5分钟1次，总量用至500～1000mg；接着用2～4mg/min持续静脉滴注。或用溴苄胺首剂3mg/kg，静脉注射；随后再次电击。然后可再用此药，每15分钟1次，直至最大剂量25mg/kg。还可用胺碘酮150～500mg，静脉注射，或10 mg/（kg·d）静脉滴注。
4、对症处理，吸氧等。
专家点评:
异丙肾上腺素常用吸入剂量，吸入后1min见效，作用维持2.5h，主要用于支气管急性发作抢救时使用，很少作常规治疗用。
异丙肾上腺素兼有β1受体和β2受体兴奋作用。可兴奋心脏高位起搏点。又可扩张周围血管，使外周阻力降低。适用于感染性休克和心源性休克，也用于窦性心动过缓及心跳骤停首选药物。其气雾剂可用于支气管哮喘。
供稿科室：药械科
团队成员：徐娜、刘洋、李毅、许梦姣
