
沙库巴曲缬沙坦是全球首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂类药物。
该药既能降低血压又能保护心脏,适用于心力衰竭和高血压患者。
使用时需遵照医嘱,从小剂量起始,逐步调整,并且定期监测血压、血钾和肾功能。
赵大叔今年68岁,患高血压十来年了,最近常感到气短、乏力,一活动就喘不上气。到医院检查,确诊为心力衰竭(心衰)。我为他开了沙库巴曲缬沙坦,同时治疗心衰和高血压。赵大叔很疑惑:“这药名这么长,到底是什么药呢?”其实,不止赵大叔,很多患者和家属对这个药都不太了解。本期,我们就来好好聊聊这个被誉为心血管疾病“治疗新星”的药物。
沙库巴曲缬沙坦,是全球首个“血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂”,简称为ARNI类药物,它不是单片复方制剂,而是由沙库巴曲和缬沙坦按照1:1的摩尔比组成的二元共晶体,两种药物在人体内同步溶出并发挥药效。
一方面,沙库巴曲抑制脑啡肽酶分解利钠肽,可以促进血管扩张,把多余的水和钠排出体外,还能保护心脏肌肉,减少纤维化。另一方面,缬沙坦抑制血管紧张素受体,阻断了血管的“升压信号”,抑制血管收缩和逆转心脏重构。在双重机制下,沙库巴曲缬沙坦起到扩张血管、降低血压,促进尿钠排泄,保护心脏的作用。

在治疗高血压方面,荟萃分析结果显示,与奥美沙坦相比,使用沙库巴曲缬沙坦治疗可使坐位收缩压和舒张压分别下降4.2mmHg和1.75mmHg,血压达标率更高[1]。而且,我国研究指出,难治性高血压患者在继续使用其他降压药物的同时,把普利类药物或沙坦类药物替换为沙库巴曲缬沙坦,治疗8周后,诊室血压和24小时动态血压都有明显下降,诊室血压达标率更是高达74.2%[2]。
而在治疗心衰方面,射血分数降低的慢性心衰患者使用沙库巴曲缬沙坦治疗,可使心衰住院或心血管死亡发生率下降20%,全因死亡率下降16%,还能显著改善心衰症状和活动耐力[3]。对于射血分数保留的心衰患者,该药也能逆转心室重构,提高生活质量[4-5]。
在我国,沙库巴曲缬沙坦于2017年获批治疗心衰,2021年又正式获批用于高血压治疗。随着临床研究的推进,该药如今已被多个国内外指南推荐为心衰和高血压治疗的一线药物。
临床上,沙库巴曲缬沙坦主要适用于两类人群,一是心力衰竭患者,无论是射血分数降低还是保留的心衰,尤其适合那些服用传统药物后仍有症状的患者。二是高血压患者,特别是年长者、盐敏感性高血压,或者合并心衰、左心室肥厚、慢性肾病等情况的患者,并能有效控制难治性高血压。
一般来说,医生会建议从小剂量开始,治疗心衰通常从每次100毫克,每天2次开始,而治疗高血压则从每天1次200毫克开始。如果患者正在服用普利类药物,需要停药至少36小时才能转换为沙库巴曲缬沙坦。
需要注意的是,如果对该药成分过敏,有血管性水肿病史,或者患有双侧肾动脉重度狭窄,又或者高钾血症(血钾超过6mmol/L)的患者,以及妊娠期和哺乳期女性不宜使用沙库巴曲缬沙坦。用药初期建议每2周复查血压、肾功能和血钾,稳定后可延长至每1~2个月一次。沙库巴曲缬沙坦的安全性良好,不过,也需要警惕血管性水肿这个少见但严重的不良反应,如果出现嘴唇、面部或喉咙肿胀,要立即停药马上就医。
